Vitae

Chalconas luminiscentes. Su uso potencial como agentes luminiscentes y antitumorales

Resumen Antecedentes: El carcinoma hepatocelular (CHC) es uno de los cánceres más diagnosticados en todo el mundo. La quimio prevención del CHC se puede lograr utilizando compuestos naturales o sintéticos que reviertan, supriman, detecten o prevengan la progresión del cáncer. Objetivos: En este estudio, se investigó tanto los efectos antiproliferativos como las propiedades luminiscentes de las 2'-hidroxicalconas. Métodos: La viabilidad celular se evaluó usando el ensayo colorimétrico (MTT), los ensayos de espectroscopia y los cálculos DFT se usaron para determinar las propiedades luminiscentes de las 2´-hidroxichalconas. Resultados: Se observaron efectos citotóxicos sobre las líneas celulares del tipo HepG2 y EA.hy926. Dado que la estructura de la 2´-hidroxichalcona puede ser usada como sonda fluorescente, estos compuestos pueden ser útiles en el diagnóstico del cáncer y la localización del tumor, ya que pueden permitir la observación a través de la fluorescencia y la regresión del tumor durante el tratamiento, por lo que son candidatas potenciales como nuevos agentes anticancerígenos que podrían actuar sobre hepatomas humanos. Conclusiones: Este trabajo describe el uso de las 2´-hidroxichalconas como un biomarcador luminiscente específico para células tumorales. También informamos la captación celular de 2'-hidroxicalconas, su distribución celular y los mecanismos que pueden ser responsables de sus efectos citotóxicos.

Abstract Background: Hepatocellular carcinoma (HCC) is one of the most diagnosed cancers worldwide. Chemoprevention of HCC can be achieved using natural or synthetic compounds that reverse, suppress, detect, or prevent cancer progression. OBJECTIVES: In this study, both the antiproliferative effects and luminescent properties of 2’-hydroxychalcones were evaluated. Methods: Cell viability was evaluated using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) colorimetric assay, spectroscopy assays, and density functional theory (DFT) calculations were used to determine the luminescent properties of 2´-hydroxychalcones. Results: Cytotoxic effects of 2´-hydroxychalcones were observed over the HepG2 and EA.hy926 cells. Since the chalcone moiety could be used as a fluorescent probe, these compounds may be helpful in cancer diagnosis and tumor localization. They may enable tumor observation and regression through the fluorescence during treatment; therefore, the compounds are a potential candidate as novel anticancer agents acting on human hepatomas. Conclusions: This report describes the chalcones’ use as a specific luminescent biomarker in tumor cells. We also report the cellular uptake of 2’-hydroxychalcones, their cellular distribution, and the mechanisms that may be responsible for their cytotoxic effects.

Effectiveness Comparison of Polysaccharides, Proteins, and Lipids as Composite Edible Coatings on the Quality of Food Products

Abstract Background: This research was motivated by the complaints of tomato farmers about their crops that quickly rotted before being sold, as well as the many research results (raw materials and methods) that edible coating films could not be applied optimally. Objectives: The research was a practical recommendation by comparing the effectiveness of raw materials (polysaccharides, proteins, and lipids) with the dipping and spray methods. Materials and methods used in the comparison process were the application of Structural Equation Modeling (SEM) with the Partial Least Square (PLS) approach. Results: Dipping has a strong effect ( f 2 ≥ 0.35; p<0.05 ), while spray had a moderate effect ( f 2 : 0.15-0.35; p<0.05 ). Thus, the role of dipping as a mediator was more dominant than spray. Compared to proteins and lipids, polysaccharides had the best effectiveness (β:0.460-0.584; f 2 : 0.15-0.35; p<0.05 ). Conclusion: the three ingredients improved the quality of tomatoes, and the dipping method was easier to apply by farmers than the spray method, which had many obstacles in its application.

Resumen Antecedentes: esta investigación está motivada por las quejas de los productores de tomate sobre sus cultivos que se pudren rápidamente antes de ser vendidos, así como por los muchos resultados de la investigación (materias primas y métodos) de que las películas de recubrimiento comestibles no se pudieron aplicar de manera óptima. Objetivos: La investigación consiste en recomendaciones prácticas mediante la comparación de la eficacia de las materias primas (polisacáridos, proteínas y lípidos) con los métodos de inmersión y aspersión. Métodos: El método utilizado en el proceso de comparación es la aplicación del modelo de ecuaciones estructurales (SEM) con el enfoque de mínimos cuadrados parciales (PLS). Resultados: La inmersión tiene un efecto fuerte (f2 ≥ 0,35; p<0,05), mientras que la pulverización tiene un efecto moderado (f2: 0,15-0,35; p<0,05). Por lo tanto, el papel de la inmersión como mediador es más dominante que el del rociado. Los polisacáridos tienen la mejor eficacia (β:0,460-0,584; f2: 0,15-0,35; p<0,05) en comparación con las proteínas y los lípidos. Conclusión: es que los tres ingredientes pueden mejorar la calidad de los tomates, y el método de inmersión es más fácil de aplicar por los agricultores que el método de aspersión, que tiene muchos obstáculos en su aplicación.

Evaluation of antioxidant activity, phenolic content, anthocyanins, and flavonoids of fresh and dried ‘Biloxi’ blueberries

Abstract Background: The phytochemical content present in blueberries has generated great interest, especially in the nutra-pharmaceutical industry, where it is known as the “super fruit” due to its prevention and treatment of neurodegenerative diseases (cardiovascular diseases, diabetes, and cancer, among others). Objectives: This study evaluated the functional potential of fresh blueberries and dried blueberries using forced convection by measuring phytochemical content to conclude if this drying technology is convenient for prolonging the product's shelf life. Methods: For this purpose, antioxidant activity, phenolic content, total anthocyanins, and total flavonoids of ‘Biloxi’ blueberry cultivars were determined. Fresh and dried blueberries’ results were studied. Fruit extracts were analyzed to determine antioxidant activity using 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) as a free radical, total phenolic content with Folin-Ciocalteu reagent, total anthocyanins by pH differential method, and total flavonoids by Aluminum Chloride method. Results: Results for fresh blueberries yielded ranges of antioxidant activity (90.8-93.9% Free radical scavenging rate), total phenolic content (275 to 645mgGAE/100gFW), total anthocyanins content (28.55 to 43.75mgCy3G/100gFW) and total flavonoids content (159.92 to 335.75mgQE/100gFW). For the forced convection oven process, ranges of antioxidant activity (85.5-92.6% Free radical scavenging rate), total phenolic content (261 to 308mgGAE/100gFW), total anthocyanins content (4.74 to 5.12mgCy3G/100gFW) and total flavonoids content (30.66±0.38mgQE/100gFW) were obtained. Conclusions: In general, blueberries studied proved to have similar concentrations of functional properties compared to a wide variety of cultivars grown around the globe. Furthermore, higher concentrations of phytochemical content than those reported previously for strawberries, blackberries, and raspberries were evidenced. Although dried blueberries studied proved to have diminished phytochemical content, this functional component content stands out among the fruits market and give nutritional value to end consumers. Drying processes could potentially increase the commerce of blueberries by significantly reducing their perishable nature.

Resumen Contexto: El contenido fitoquímico presente en los arándanos ha generado gran interés, especialmente en la industria nutra-farmacéutica donde es conocido como una “super fruta” debido a su ayuda en la prevención y tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades cardiovasculares, diabetes, cáncer, entre otras. Objetivos: Este estudio evaluó el potencial funcional de arándanos frescos y deshidratados por convección forzada mediante la determinación de su contenido fitoquímico con el objetivo de concluir si esta tecnología de secado es conveniente para aumentar la vida útil del producto. Métodos: Para este propósito, se determinó la actividad antioxidante, el contenido fenólico, las antocianinas totales y los flavonoides totales de cultivos de arándanos ‘Biloxi’ La información recopilada de la literatura fue analizada. Se estudió el contenido en compuestos funcionales en arándanos frescos y deshidratados. Los extractos de fruta fueron analizados para determinar actividad antioxidante por medio de 2,2-Difenil-1-Picrilhidrazilo (DPPH) como radical libre, fenólicos totales con el reactivo Folin-Ciocalteu, antocianinas totales usando el método diferencial de pH y flavonoides totales con el método de Cloruro de Aluminio. Resultados: Para los arándanos frescos se obtuvieron rangos de actividad antioxidante de 90.8-93.9% Tasa de captación de radicales libres, contenido fenólico total de 275-645mgEAG/100gPF, contenido de antocianinas totales de 28.55-43.75mgCy3G/100gPF y contenido total de flavonoides de 159.92-335.75mgEQ/100gPF. Para los arándanos deshidratados por convección forzada, se obtuvieron rangos de actividad antioxidante de 85.5-92.6% Tasa de captación de radicales libres, contenido fenólico total de 261-308mgEAG/100gPF, contenido de antocianinas totales de 4.74-5.12mgCy3G/100gPF y contenido total de flavonoides de 30.24-30.96mgEQ/100gPF. Conclusiones: En general, los arándanos estudiados probaron tener concentraciones similares de propiedades funcionales comparados con una amplia variedad de cultivos alrededor del mundo. Además, fueron evidenciadas concentraciones más altas de contenido fitoquímico comparadas con las reportadas previamente para fresas, moras y frambuesas. Aunque los arándanos secos estudiados demostraron tener menor contenido fitoquímico, la cantidad de estos componentes funcionales destaca dentro del mercado de las frutas y dan valor nutricional a los consumidores. Los procesos de secado pueden potencialmente incrementar el comercio de arándanos derivado de una disminución significativa en su naturaleza perecedera.

Anxiolytic-like activity of Aloysia virgata var. platyphylla leaves extract in mice

Abstract Background: Medicinal plants are part of traditional medicine and should be considered a therapeutic alternative for mental diseases. Several plants belonging to the Verbenaceae family have proved useful in treating general anxiety disorders, the most prevalent psychiatric disorders. Objective: This research aimed to verify the extract’s safety, the effect on general behavior, and the effect on sleeping time, as well as to evaluate the anxiolytic-like effect of the methanol extract of Aloysia virgata var. platyphylla (Avp), in mice. Methodology: The toxicity test was done according to the OECD guide (mice groups n=5), and general behavior was observed during the assay. Sleeping time was assessed using the pentobarbital-induced hypnosis method (n=8). Male Swiss albino mice (n=6) were treated with 50 to 400 mg/kg of Avp extract and diazepam as a control. The anxiolytic-like effect was tested through the hole board and elevated plus-maze test. Results: The Avp extract has no side effects in tested doses, and no central nervous system depressant activity was noted. A. virgata var. platyphylla increased exploration (number and time) in the hole board. In the elevated plus-maze, increased number and time into open arms were evidenced compared to the control group. Conclusion: With all these results, we concluded that the Avp extract is safe and has a potential anxiolytic-like activity in the animal model used.

Resumen Antecedentes: Las plantas medicinales forman parte de la medicina tradicional y deben ser consideradas una alternativa terapéutica para las enfermedades mentales. Varias plantas pertenecientes a la familia Verbenaceae han demostrado su utilidad en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, uno de los trastornos psiquiátricos más prevalentes. Objetivo: Esta investigación tuvo como objetivo verificar la seguridad del extracto, el efecto sobre el comportamiento general y el efecto sobre el tiempo de sueño, así como evaluar el efecto tipo ansiolítico del extracto metanólico de Aloysia virgata var. platyphylla (Avp), en ratones. Metodología: La prueba de toxicidad se realizó de acuerdo con la guía de la OCDE (grupos de ratones n=5), y se observó el comportamiento general durante el ensayo. El tiempo de sueño se evaluó mediante el método de hipnosis inducida por pentobarbital (n=8). Se trataron ratones albinos suizos macho (n=6) con 50 a 400 mg/kg de extracto de Avp y diazepam como control. El efecto ansiolítico se probó a través de la placa perforada y prueba del laberinto en cruz elevado. Resultados: El extracto de Avp no tiene efectos secundarios en las dosis probadas y no se observó actividad depresora del sistema nervioso central. A. virgata var. platyphylla aumentó la exploración (número y tiempo) en el tablero de agujeros. En el laberinto en cruz elevado, se evidenció un mayor número y tiempo en los brazos abiertos en comparación con el grupo de control. Conclusión: Con todos estos resultados, concluimos que el extracto de Avp es seguro y tiene una potencial actividad ansiolítica en el modelo animal utilizado.

Antioxidant and Acetylcholinesterase Inhibitor Potentials of the Stem Extract of Pternandra galeata

Abstract Background: Pternandra galeata belongs to the family Melastomataceae. It is a native flowering plant in Borneo Island that serve as food for monkey habitat. There has been limited study on the medicinal and chemical properties of this plant. Objectives: We investigated the acetylcholinesterase inhibitory activity and evaluated the antioxidant activity of the ethanolic extract of Pternandra galeata stem. The total phenolic content in the sample was also determined. Methods: The acetylcholinesterase inhibitory assays were performed using Ellman’s method. Two different methods were used to evaluate the antioxidant activity of 2,2-diphenyl-1-picryl hydrazyl (DPPH) and 2,2′-azinobis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) assays. The total phenolic content was determined by the Folin-Ciocalteu method by employing gallic acid as a reference. Results: The ethanolic extract of the P. galeata stems inhibited the AChE enzyme with an IC50 value of 74.62 ± 0.89 µg/mL. The sample exhibited antioxidant activity in the DPPH assay with an IC50 value of 20.21 ± 0.08 µg/mL and 7.68 ± 0.09µg/mL in the ABTS scavenging assay. The total phenolic content was 164.71 ± 3.33 mg GAE/g extract. Conclusion: The ethanolic extract of the P. galeata stem can be a promising cholinesterase inhibitor and antioxidant for treating Alzheimer’s disease.

Resumen Antecedentes: Pternandra galeata pertenece a la familia Melastomataceae. Se trata de una planta con flores nativa de la isla de Borneo que sirve de alimento para el hábitat de los monos. Se han realizado pocos estudios sobre las propiedades medicinales y químicas de esta planta. Objetivos: Se investigó la actividad inhibidora de la acetilcolinesterasa y se evaluó la actividad antioxidante del extracto etanólico del tallo de Pternandra galeata. También se determinó el contenido fenólico total de la muestra. Métodos: Los ensayos de inhibición de la acetilcolinesterasa (AChE) se realizaron mediante el método de Ellman. Se utilizaron dos métodos diferentes para evaluar la actividad antioxidante de los ensayos de 2,2-difenil-1-picril hidrazilo (DPPH) y 2,2′-azinobis-(ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfónico) (ABTS). El contenido fenólico total se determinó por el método de Folin-Ciocalteu empleando el ácido gálico como referencia. Resultados: El extracto etanólico de los tallos de P. galeata inhibió la enzima AChE con un valor IC50 de 74.62 ± 0.89 µg/mL. La muestra mostró actividad antioxidante en el ensayo DPPH con un valor IC50 de 20.21 ± 0.08 µg/mL y 7.68 ± 0.09µg/mL en el ensayo de barrido ABTS. El contenido fenólico total fue de 164.71 ± 3.33 mg GAE/g de extracto. Conclusión: El extracto etanólico del tallo de P. galeata puede ser un prometedor inhibidor de la colinesterasa y antioxidante para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Antioxidant and Inhibitory Capacity of Tomato Leaf Ethanolic Extract against Streptococcus mutans, Porphyromonas gingivalis, and Candida albicans

Abstract Background: Tomato is a source of bioactive compounds, antimicrobials, and antioxidants. Tomato leaf preparations have been empirically used for anti-inflammatory, analgesic, antibiotic, and antiseptic purposes. However, research on the potential activity of tomato leaf extracts against oral microorganisms and in managing oropharyngeal infections is scarce. Objective: To investigate tomato leaf ethanolic extract’s antioxidant and growth inhibitory capacity against common oral pathogenic microorganisms, namely, Streptococcus mutans, Porphyromonas gingivalis, and Candida albicans. Methods: Ethanolic extracts were made from ‘Chonto’ tomato (Lycopersicon esculentum) leaves. The antimicrobial activity was measured with the microdilution technique using vancomycin and fluconazole as positive controls. The antioxidant capacity was measured with the ORAC assay using Trolox as a positive control. Results: We found a high percentage of growth inhibition (≥100%) against S. mutans and P. gingivalis at a concentration of 500 mg/L. However, the extract was ineffective in inhibiting the growth of C. albicans. Finally, we observed that the extract exerted a high antioxidant capacity (126%) compared to the positive control. Conclusions: This study provides new insights into the potential antimicrobial effect of tomato leaf extracts on common oral pathogenic bacteria, which may ultimately result in the development of new herbal products that might help prevent and treat oral infections, such as dental caries and periodontal disease. Our findings also support previous studies on the high antioxidant capacity of tomato leaf extracts.

Resumen Antecedentes: El tomate es una fuente de compuestos bioactivos, antimicrobianos y antioxidantes. Las hojas de tomate se han utilizado empíricamente con fines antiinflamatorios, analgésicos, antibióticos y antisépticos. Sin embargo, los estudios sobre la actividad de los extractos de hojas de tomate contra los microorganismos orales y en el manejo de las infecciones orofaríngeas son escasos. Objetivo: Investigar la capacidad antioxidante del extracto etanólico de la hoja de tomate y su actividad inhibitoria de crecimiento contra microorganismos patógenos orales comunes, a saber, Streptococcus mutans, Porphyromonas gingivalis y Candida albicans. Métodos: Se realizaron extractos etanólicos a partir de hojas de tomate ‘Chonto’ (Lycopersicon esculentum). La actividad antimicrobiana se midió con la técnica de microdilución utilizando vancomicina y fluconazol como controles positivos. La capacidad antioxidante se midió con el ensayo ORAC utilizando Trolox como control positivo. Resultados: Encontramos un alto porcentaje de inhibición del crecimiento (≥100%) contra a S. mutans y P. gingivalis a una concentración de 500 mg/L. Sin embargo, el extracto fue ineficaz en la inhibición el crecimiento de C. albicans. Finalmente, observamos que el extracto tuvo una alta capacidad antioxidante (126%) en comparación con el control positivo. Conclusiones: Este estudio proporciona nuevos conocimientos sobre el posible efecto antimicrobiano de los extractos de hojas de tomate en bacterias patógenas orales comunes, lo cual puede resultar en el desarrollo de nuevos productos naturales que podrían ayudar a prevenir y tratar infecciones orales, como la caries dental y la enfermedad periodontal. Nuestros hallazgos también respaldan los estudios previos sobre la alta capacidad antioxidante de los extractos de hojas de tomate.

Effects of Solar Drying on the Structural and Thermodynamic Characteristics of Bee Pollen

Abstract Background: Bee pollen is a natural product collected and transformed by bees, intended for human consumption, given its nutritional and bioactive richness. The fundamental operation of adequacy is drying, which allows its preservation, avoiding chemical or microbiological degradation, typically using tray dryers with hot air that use electricity or fuel for heat generation. Solar drying is an alternative that uses radiation as an energy source. However, it should be ensured that this type of process guarantees the quality of the product while not degrading its properties and, therefore, maintaining its morphological integrity. Objective: to establish the effect of solar drying on bee pollen structure compared to the conventional cabin dehydration process. Methods: Bee pollen was dehydrated using two types of dryers: a solar dryer and a forced convection oven. The solar dryer operating conditions were an average temperature of 19-35 °C with a maximum of 38 °C and average relative humidity (RH) of 55 %. Cabin dryer operating conditions were a set point temperature of 55 ± 2 °C and 10 % RH average humidity. The morphologic and thermodynamic properties of dried bee pollen, such as phase transition enthalpy through Differential Scanning Calorimetry (DSC), porosity and surface area through surface area analysis, and microscopic surface appearance by Scanning Electron Microscopy (SEM), were measured. Results: The results showed dry bee pollen, both in the cabin dryer and solar dryer, did not suffer morphological changes seen through SEM compared to fresh bee pollen. Moreover, surface area analysis indicated the absence of porosity in the microscopic or macroscopic structure, demonstrating that solar or cabin drying processes did not affect the specific surface area concerning fresh bee pollen. Additionally, Differential Scanning Calorimetry (DSC) and Thermo Gravimetric Analysis (TGA) showed that endothermic phase transitions for dried bee pollen by cabin or solar dryer were at 145 °C and 160 °C, respectively. This can be mostly associated with free water loss due to the morphological structure preservation of the material compared to fresh bee pollen. Conclusion: These results demonstrate that solar drying is a reliable alternative to bee pollen dehydration as there were no effects that compromised its structural integrity.

Resumen Antecedentes: El polen apícola es un producto natural recolectado y transformado por las abejas. La operación fundamental de adecuación del polen es el secado, lo que permite su conservación, evitando su degradación química o microbiológica, típicamente se utilizan secadores de bandejas con aire caliente que emplean electricidad o combustibles para la generación de calor. El secado solar es una alternativa que utiliza la radiación solar como fuente de energía. Sin embargo, se debe garantizar que este tipo de proceso asegure la calidad del producto a la vez que no degrade sus propiedades, manteniendo su integridad morfológica. Objetivo: Establecer el efecto del secado solar sobre la estructura del polen apícola en comparación al proceso convencional de deshidratación en cabina. Métodos: El polen de abeja se deshidrató utilizando dos tipos de secadores: secador solar y horno de convención forzada. Las condiciones de operación del secador solar fueron una temperatura promedio de 19-45 °C con un máximo de 38 °C y una humedad relativa (HR) promedio de 55 %. Las condiciones de operación del secador de cabina fueron una temperatura de referencia de 55 ± 2 °C y una humedad promedio de 10 % HR. Se midieron las propiedades morfológicas y termodinámicas del polen de abeja desecado, como la entalpía de transición de fase mediante calorimetría diferencial de barrido (DSC), la porosidad y el área superficial mediante análisis de área superficial y el aspecto microscópico de la superficie mediante microscopía electrónica de barrido (SEM). Resultados: Los resultados mostraron que el polen seco tanto en el secador de cabina como en el secador solar muestra que no sufrió cambios morfológicos vistos a través de Microscopía Electrónica de Barrido y en comparación con el polen fresco de abeja, además un análisis de sortometría indicó la ausencia de porosidad en la estructura microscópica y macroscópica, lo que indica que los procesos de secado solar o en cabina no tuvieron efectos sobre el área superficial específica con respecto al polen fresco de las abejas. En adición, los resultados de calorimetría diferencial de barrido (DSC) y análisis termogravimétrico (TGA) muestran que las transiciones de fase endotérmicas para el polen seco tanto en secado de cabina como solar fueron a 145 °C y 160 °C, que puede asociarse mayormente a la pérdida de agua libre, debido a la conservación de la estructura morfológica del material y en comparación al polen fresco. Conclusión: Estos resultados demuestran que el secado solar es una alternativa viable para la deshidratación del polen al no existir efectos que comprometan su integridad estructural.