Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas

Contribuciones a la implementación de un programa de atención farmacéutica para paciente ambulatorio en un hospital de tercer nivel de Bogotá D.C., II-2005

El desarrollo de programas de Atención Farmacéutica se convierte en una oportunidad para mejorar y fortalecer la asistencia sanitaria al paciente. Se realizó Seguimiento Farmacoterapéutico y detección de Problemas Relacionados con Medicamentos (PRM) mediante la aplicación del método Dáder en el Hospital Universitario de La Samaritana. Se encontraron 19 PRM y se plantearon 31 intervenciones farmacéuticas; así mismo, se evaluaron los aspectos administrativos favorables y desfavorables para la implementación y desarrollo del programa en este hospital.

The development of Pharmaceutical Care programs becomes an opportunity to improve and to strengthen the Health Care to the patient. The Pharmacotherapy Follow-up and the detection of Drug Related Problems (DRP) were made through the application of Dader Methodology. They were detected 19 DRP and they considered about 31 pharmaceutical interventions; also, were evaluated the favorable and unfavorable administrative aspects for the implementation and development of the program.

**Fracción alcaloidal obtenida de Valeriana pavonii Poepp con actividad anticonvulsivante**

El extracto etanólico y una fracción alcaloidal, obtenidos de Valeriana pavonii, presentaron actividad protectora (40 y 70% respectivamente) contra las convulsiones inducidas por electroshock, modelo murino experimental de las crisis tipo tónico clónico en el humano. A través del análisis fitoquímico preliminar del extracto etanólico, se determinó la presencia de alcaloides, flavonoides, esteroides o terpenos como sus principales metabolitos secundarios. Se caracterizó la fracción alcaloidal, y los métodos espectroscópicos utilizados permitieron establecer que los compuestos presentes contienen grupos funcionales de carácter aromático y alifático. Estos estudios señalan que la composición química de V. pavonii, difiere de la de Valeriana officinalis, pese a que comparte con ella usos etnobotánicos similares relacionados con actividad depresora sobre el sistema nervioso central. La protección conferida por la fracción alcaloidal de V. pavonii apoya el uso etnobotánico de esta especie y abre la posibilidad de servir como base para la obtención de moléculas con carácter neuroprotector.

The ethanolic extract and an alkaloid fraction obtained from Valerian pavonii showed anticonvulsant effects in maximal electroshock seizures in mice (40 and 70% protection respectively). The alkaloid fraction contains aromatic, and terpenoid functional groups. Flavonoid and steroid/terpenoid compounds are present in V. pavonii too. The chemical composition of this specie differs from V. officinalis although they both have the same ethnobotanical uses. The anticonvulsant activity of the alkaloid fraction from V. pavonii supports its ethnobotanical use and encourages finding new therapeutic alternatives for treatment of neurological disorders.

Estandarización de un modelo basado en monocapas de células Caco-2 con aplicación en estudios de absorción de fármacos

La biodisponibilidad de los fármacos administrados oralmente depende de su absorción y de su metabolismo. Entre los factores que determinan la absorción de un compuesto se encuentran la permeabilidad y las características de su transporte a través de la mucosa intestinal. La entidad encargada de la administración de alimentos y drogas norteamericana (Food and Drug Administration / FDA) reconoce que la determinación in vitro de la permeabilidad usando modelos basados en monocapas de células Caco-2 puede ayudar a predecir la absorción in vivo de un fármaco. A pesar de su utilidad, en Colombia no se ha reportado la utilización de este modelo en los análisis de clasificación biofarmacéutica y de predicción de la biodisponibilidad oral. El objetivo de este trabajo fue estandarizar un modelo para el estudio de absorción basado en células Caco-2. Los coeficientes unidireccionales de permeabilidad aparente (Papp) de ranitidina y teofilina fueron establecidos en monocapas celulares en dirección apical-basolateral. Las muestras provenientes de la cámara basolateral fueron analizadas mediante cromatografía líquida de alta eficiencia y los valores de Papp calculados con las concentraciones halladas. Los coeficientes de variación intra e interdías encontrados permitieron establecer la precisión del sistema estandarizado. Con los valores de Papp obtenidos, se hizo la asignación de los compuestos a la clase de permeabilidad que concuerda con la reportada para cada uno. Para que el modelo sea utilizado en la determinación de permeabilidad de compuestos de interés, es necesaria su validación con moléculas de referencia

The bioavailability of orally administered drugs depends mainly on their transport through the intestinal mucosa. Epithelial cell line cultures have been used as models to asses the intestinal absorption of a drug in vitro. The United States Food and Drug Administration (FDA) acknowledges the epithelial Caco-2 system as part of the in vitro tests used to establish a drugs bioequivalence. Despite the usefulness of this model, in Colombia it has not been applied to predict oral absorption and the biopharmaceutical classification. In the present work the Caco-2 monolayer unidirectional apparent permeability coefficients (Papp) for ranitidine and theophyline were established. Samples from basolateral and apical chambers were analysed by High Performance Liquid Chromatography (HPLC) and Papp values were calculated based on the concentrations found. The accuracy of this systems measurements was evaluated intra and inter-day experiments. Ranitidine and theophyline Papp values found allowed the correct assignment of these compounds class permeability. Permeability tests of reference compounds are still required to validate this model.

Sistemas osmóticos de administración oral

Considerando que en el ámbito mundial el diseño de nuevos fármacos involucra un costo muy alto, tanto en tiempo como en dinero, la preocupación en los años recientes se ha centrado en diseñar y desarrollar medicamentos que controlen la liberación del activo, de manera que se les pueda dar un valor agregado a moléculas ya existentes, lo que significa una menor inversión en términos de costos. En este sentido, para la presente revisión se seleccionó el sistema de liberación osmótica, uno de los medicamentos de liberación controlada con más participación en el mercado en el mundo. En este escrito se muestran los aspectos fisicoquímicos relacionados con su formulación, las clases de sistemas osmóticos de administración oral existentes y sus aplicaciones, así como el estado del arte en este contexto. Hacia el futuro, estos sistemas osmóticos parecen ser muy promisorios, debido a sus ventajas y gran mercado potencial.

In recent years, the worldwide, the attention has been focused on the development of new drug products with controlled delivery. The reason for this new tendency is relatively low cost and time required to development this kind of product as compared to a new drug. In this sense, the osmotic systems, controlled delivery drug products, have been chosen for the present review to illustrate their physicochemical principles that govern their formulation. Different types of oral osmotic systems and their applications are also discussed. Finally, some studies related to this subject were reviewed. Because of their advantages and strong market potential, the future of osmotic systems seems so good.

Development and validation of an UV analytic method intended for quantification of captopril in delayed release tablets

Um método analítico utilizando espectroscopia no ultravioleta (UV) foi desenvolvido e validado para quantificar o fármaco captopril em comprimidos de liberação prolongada. Os parâmetros utilizados no processo de validação foram especificidade, linearidade e intervalo, precisão, exatidão e robustez. A linearidade no intervalo de 5.0 - 40.0 µg/mL apresentou um coeficiente de correlação de 0,9998. Os excipientes das formulações não interferiram com a análise e a recuperação da amostra foi de 100,20 ± 0,28 %. Todos os resultados foram satisfatórios e o método provou ser adequado para quantificar o captopril nos comprimidos de liberação prolongada.

An analytical method using an ultraviolet spectroscopy (UV) was developed and validated to quantify the drug captopril in tablets of delayed release. The available parameters were: specificity, linearity and range, precision, accuracy and robustness. The linearity in the range of 5.0 - 40.0 µg/mL presented a correlation coefficient of 0, 9998. The excipients in the formulation did not interfere with the analysis and the recovery was quantitative 100, 20 ± 0, 28%. All results were satisfactory and the method proved to be adequate to quantify captopril in delayed release tablets.