Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas

Isolation, purification, characterization and identification of the sesamin obtained from microfiltrate during the oil production of the Sesamum indicum L. (sesame oil)

Los lodos de microfiltrado obtenidos en la fabricación del aceite virgen de ajonjolí, son residuos espesos, blanquecinos grasosos, ricos en D(+)-sesamina. A partir del lodo disuelto en acetona se obtuvieron 120 g (34%) de cristales de sesamina, que posteriormente se purificó mediante recristalización con etanol de 96% hirviente. La sesamina recristalizada se identificó mediante técnicas fisicoquímicas y espectroscópicas.

The muds of the microfiltrate obtained as a by-product of the production of the Sesame oil are rich in D(+)-sesamin. 120 g of sesamin (34%) were obtained, following a specific procedure of isolation and purification by recristallization in boiling ethanol. Crystals were identified by means of physicochemical and spectroscopic techniques.

Pharmacological activity on central nervous system of the ethanolic extract and the alcaloidal fraction of Valeriana pavonii

Este trabajo estudia el efecto farmacológico ejercido sobre el sistema nervioso central de una fracción de compuestos de naturaleza alcaloidal obtenidos de Valeriana pavonii . Esta especie se utiliza indistintamente en nuestro medio para los mismos fines de V. officinalis , pese a que difieren en su composición química, particularmente en la presencia de compuestos de tipo alcaloidal, aspecto que puede implicar diferencias importantes en sus perfiles farmacodinámico y toxicológico. El estudio mostró que esta fracción posee efectos de tipo anticonvulsivante (modelo de convulsión por electrochoque) y antidepresivo (prueba de desesperación conductual inducida por nado forzado) con respuestas mayores que las provocadas por el extracto etanólico. Además, no evidenció actividad sedante, a diferencia del extracto etanólico, propiedad que se adjudica a otro grupo de constituyentes, como flavonoides y terpenoides. Estos resultados apoyan el uso etnobotánico de esta especie, y destacan el papel que metabolitos de tipo alcaloidal parecen desempeñar en los efectos que sobre el sistema nervioso central ejerce V. pavonii .

This work shows the pharmacological effect on the central nervous system induced by an alkaloid fraction obtained from Valeriana pavonii . Traditional medicine uses this specie in Colombia for the same purpose of Valeriana officinalis , although there are differences in their chemical structure, particularly in the presence of alkaloid compounds, fact that may imply important differences in their pharmacological and toxicological profiles. The alkaloid fraction displays anticonvulsant (maximal electroshock seizure) and antidepressant (behavioral despair test) like effects, more pronounced than those induced by the ethanolic extract. The fraction did not show the sedative effects elicited by the ethanolic extract, fact that could be due to another group of constituents, like flavonoids and terpenoids. These results support the etnobotanical use of this specie and the role that compounds of alkaloid type seem to play in the effects elicited on the central nervous system by Valeriana pavonii .

Information system to look for and choose of colorants to be used in drugs and cosmethics

El diseño y desarrollo de formulaciones farmacéuticas está soportado en la selección adecuada y crítica tanto de excipientes como de procesos que le permitan al químico farmacéutico obtener un producto estable, seguro y eficaz. Los auxiliares optativos como los colorantes pueden desempeñar un papel importante en la estabilidad y en la presentación de un producto farmacéutico, pero en ocasiones la información disponible se encuentra dispersa y, en general, no está actualizada, lo que aumenta el tiempo de búsqueda para llevar a cabo una selección adecuada. En el presente trabajo se desarrolló un sistema de información que no sólo recopila información de las propiedades fisicoquímicas de los colorantes aprobados en Colombia, sino que también permite al usuario hacer una selección crítica de los colorantes más apropiados para una formulación farmacéutica, teniendo en cuenta los criterios químicos y físicos que son considerados para obtener un medicamento o cosmético con las propiedades esperadas.

Design and development of pharmaceutical formulations is supported by a critical selection of excipients and standard processes that allows Pharmaceutical Chemists to obtain an efficient and safe product. Excipients like colorants are very important in the stability and the final presentation of drugs, but the available information about the colorants used in pharmaceutical preparations is not always updated and not available to the public use, and in general it increases the time for searching and selection. The Information system SINCO was developed for compiling physical and chemical properties data of colorants approved in Colombia that allows the user to make a critical selection of the most compatible colorants for the pharmaceutical formulations.

Quantification by flow cytometry of CD4+, CD8+, CD19+ and CD14+ mouse splenocytes, obtained from four species used in Immunotoxicology's studies

Los modelos experimentales, en particular el modelo murino, se han utilizado ampliamente en el estudio del potencial inmunotóxico de fármacos, especialidad hoy conocida como inmunotoxicología (IMT). La caracterización de los componentes, su función, sus interacciones y sus mecanismos efectores, es fundamental al estudiar la capacidad inmunomoduladora de cualquier molécula. Dentro de los elementos celulares responsables de la función efectora adaptativa y asociados con buena parte de los efectos adversos que sobre el sistema inmune pueden inducir los fármacos están los linfocitos T ayudadores, citotóxicos y B; al igual que los monocitos, los cuales pueden ser monitoreados por citometría de flujo utilizando anticuerpos fluoromarcados que reconocen las subpoblaciones CD4+, CD8+, CD19+ y CD14+, respectivamente. Se establecieron intervalos de referencia para estas poblaciones celulares obtenidas del bazo de ratones CFW, Suizos, ICR y Balb/C, como algunas de las especies más utilizadas en pruebas de IMT. Aunque hoy se sabe que la caracterización de rasgos fenotípicos de una población, debe siempre acompañarse se estudios funcionales, para algunos casos clínicos de inmunosupresión secundaria a la administración de fármacos, el simple estudio fenotípico puede ser concluyente. Por esta razón, los valores de referencia aquí establecidos, son un referente preliminar importante que permite establecer el perfil inmunosupresor de una molécula con potencial farmacéutico, estudiada en el concepto integral de seguridad.

The experimental models, especially the murine model, have been widely used in the study of the immunotoxic effect of drugs (Immunotoxicology [IMT]). The characterization of the components, function, interactions and action mechanisms, is fundamental at moment to study the immunomodulator capacity of any molecule. Inside the cellular elements associated with generation of adverse effects on the immune system are the T helper, T cytotoxic and B lymphocytes, and monocytes, which can be quantitatively analyzed by flow cytometry using fluoro-labelling antibodies that recognize the sub-populations CD4+, CD8+, CD19+ y CD14+, respectivelly. We established reference intervals for these cellular populations obtained of mice spleen CFW, Swisses, ICR and BALB/c, some of the species most used in IMT's tests. Though the characterization of surface marker profile on a cellular population should be complemented with functional test, in some clinical cases of immunsuppression secondary to administration of drugs, only the fenotiping study can be conclusive. For this reason, the references values here described, are a preliminary important parameter that allows to establish the immunosuppressor profile of a molecule with pharmaceutical potential, studied in the integral concept of safety.

Development and validation of an analytical methodology for the assay of carbamazepine in human plasma by solid phase extraction and high performance liquid chromatography

En este artículo se presentan los resultados del desarrollo y estandarización de un método para la determinación de carbamazepina en plasma, fármaco ampliamente utilizado como anticonvulsivante. El método consiste, básicamente, en la separación cromatográfica por HPLC en fase inversa utilizando una columna C18 y una fase móvil formada por una mezcla de metanol-acetonitrilo-agua y detección a 213 nm. Como estándar interno se utilizó lorazepam. El método desarrollado presenta un intervalo lineal entre 125 nanogramos y 10 microgramos por mililitro, concentraciones adecuadas para la determinación de carbamazepina en plasma de pacientes tratados con este fármaco. Igualmente demostró ser preciso, exacto y selectivo frente a los principales metabolitos de la carbamazepina y a los componentes endógenos del plasma. Así mismo, se estudió la estabilidad de la carbamazepina en la fase móvil, requisito para el almacenamiento de muestras y de estándares. La selectividad y especificidad del método se estudió frente a otros dos fármacos utilizados para el tratamiento de la epilepsia, fenobarbital y difenilhidantoína. El método se aplicó satisfactoriamente para la determinación de carbamazepina en muestras de plasma, y puede ser empleado para estudios farmacocinéticos, de biodisponibilidad y de bioequivalencia del fármaco, objetivos del estudio. Sus resultados también se pueden utilizar para establecer regímenes terapéutico.

This paper describes the analytical results during validation of a reverse high performance liquid chromatography methodology for the assay of carbamazepine in human plasma, useful for their dosage in biodisponibility and bioequivalence studies. The stationary bounded phase used was octadecylsilane and the mobile phase was composed by a mixture of methanol-acetonitrile-water. The detection was performed by UV at 213 nm and lorazepam was utilized as internal standard. The method show linearity between 125 ng and 10 mcg/mL, amounts useful for the assay of carbamazepine in plasma.

AFLP analysis of somaclonal variation in Hevea brasiliensis somatic embryos

La variación somaclonal es un evento que puede aparecer durante el cultivo in vitro de tejidos vegetales; son modificaciones genéticas en las células y los tejidos cultivados. Esta variación se ha usado en procesos de mejoramiento genético y para ampliar la variación genética natural; sin embargo, cuando el objetivo es la propagación clonal de una variedad, como en el caso de la micropropagación del árbol del caucho ( Hevea brasiliensis ) mediante embriogénesis somática, la variación somaclonal resulta un fenómeno poco deseado. Este trabajo estableció una metodología para la detección de variación somaclonal en embriones somáticos de Hevea brasiliensis de los clones IAN 710 e IAN 873 y en plantas donadoras de hojas para el proceso de embriogénesis somática, por medio de marcadores moleculares tipo AFLP. Esta técnica robusta y confiable permitió evidenciar variación entre plantas donadoras, y una alta tasa de variación somaclonal entre callos embriogénicos de Hevea brasiliensis , de igual manera entre callos embriogénicos y plantas donadoras

The somaclonal variation is an event that can appear during the in vitro vegetal tissues cultures as genetic modifications in cells and tissues. This variation has been used in processes of genetic improvement and to increase the natural genetic variation. Nevertheless, when the purpose is the clonal propagation, like rubber tree micropropagation case by somatic embryogenesis, somaclonal variation is an unwanted phenomenon. This research established a methodology for somaclonal variation detection using AFLP molecular markers in Hevea brasiliensis somatic embryos of the clones IAN 710 and IAN 873 and plantlet donors of leaves for the process of somatic embryogenesis was used. This robust technique reliable allow showed variation within donating plants, and a high rate of somaclonal variation within embryogenic calluses of Hevea brasiliensis , likewise, showed high variation among embryogenic calluses and plantlet donors

Models on the development of therapies derived from biotechnology

El objetivo de la terapia génica para el tratamiento del cáncer es eliminar las células tumorales preservando el tejido normal. Diversas estrategias para llevar acabo este objetivo han demostrado resultados promisorios en el laboratorio, incluyendo moléculas que pueden tener blancos específicamente predeterminados en secuencias en el ADN y el ARNm; estas secuencias proporcionan un medio para modular la función de genes endógenos. Diferentes tipos de moléculas: inductores de hélices triples, oligodeoxinucleótidos antisentido, ribozimas, ARN de interferencia, aptámeros y señuelos son revisados en este documento.

The objective of gene therapy for the treatment of cancer is to kill tumor cells but preserve normal tissue. A variety of strategies to achieve these aims have demonstrated promising results in the laboratory, including molecules that can specifically target pre-determined sequences in the DNA or RNAm; that sequences provide a means to modulate endogenous gene function. The different types of molecules: triplex forming molecules, antisense oligodeoxynucleotides, ribozymes, RNA interference, aptamers and decoys, are reviewed in this paper.