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Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas
Print version ISSN 0034-7418On-line version ISSN 1909-6356
Abstract
VILLARREAL, Oscar Santiago et al. Caracterização físico-química e avaliação in vitro de sistemas autoemulsificantes de liberação de indometacina. Rev. colomb. cienc. quim. farm. [online]. 2022, vol.51, n.1, pp.185-212. Epub Dec 17, 2023. ISSN 0034-7418. https://doi.org/10.15446/rcciquifa.v51n1.95366.
Objetivo:
incorporar a indometacina em sistemas de liberação autoemulsificantes a fim de aumentar sua solubilidade em meio aquoso, a taxa de dissolução e permeação in vitro.
Metodologia:
foram realizados testes de solubilidade de equilíbrio para preparar formulações com os excipientes, nas quais a indometacina apresentou maior aumento na solubilidade; os sistemas foram caracterizados quanto ao tempo de autoemulsificação, estabilidade física, tamanho de partícula, potencial zeta, perfis de dissolução e permeação através de membrana sintética.
Resultados:
o desenho experimental dos sistemas de liberação autoemulsificantes permitiu a criação de formulações que aumentaram a solubilidade da indometacina na ordem de 105 vezes em relação à solubilidade aquosa. As formulações que se mostraram viáveis apresentaram tempos de autoemulsificação inferiores a 60 segundos, além disso, as distribuições granulométricas das dispersões foram inferiores a 300 nm, apresentaram índices de polidispersidade inferiores a 0,3 e valores de potencial zeta inferiores a -25 mV. Os perfis de dissolução mostraram que as formulações atendem a um valor de fator de similaridade maior que 50, além disso, a permeabilidade através da membrana sintética é maior para as formulações autoemulsionantes do que para o produto de referência.
Conclusões:
a formulação de indometacina em sistemas de liberação autoemulsificantes aumenta a solubilidade em meio aquoso, aumenta a dissolução e a liberação. Esses resultados sugerem que a administração oral de indometacina incorporada em sistemas autoemulsificantes pode acelerar o início do efeito farmacológico.
Keywords : Indometacina; solubilidade; dissolução; formulações lipídicas.