Abstract

GUTIERREZ, Joyce E. et al. Síntesis y actividad antiproliferativa de una mezcla de derivados de (⁺/_) 7-clo-ro-(4-tioalquilquinolina). Inducción de apoptosis y daño sobre el ADn/aRN. Rev.Colomb.Quim. [online]. 2023, vol.52, n.1, pp.10-18.  Epub Mar 02, 2024. ISSN 0120-2804.  https://doi.org/10.15446/rev.colomb.quim.v52n1.110787.

Después de las enfermedades cardiovasculares, el cáncer, una patología no transmisible, ha sido considerado como la segunda causa de muertes cada año a nivel global y como la barrera más importante para aumentar la esperanza de vida en el siglo 21. Se han alcanzado avances de gran relevancia en su prevención y tratamiento; sin embargo, existe aún un largo camino por recorrer para alcanzar un tratamiento efectivo para cada tipo de cáncer. En este trabajo se describen enfoques de reposicionamiento y síntesis de moléculas híbridas con potencial actividad antineoplásica. Para obtener el al-dehído intermediario clave, se empleó la metodología de oxidación de Dess-Martin, que fue acoplado con las cetonas correspondientes usando LDA; se generó así una mezcla racémica para cada uno de los compuestos híbridos propuestos. La actividad antiproliferativa in vitro de los compuestos finales se evaluó frente a ocho líneas celulares derivadas de tumores sólidos humanos, y cuatro líneas celulares no cancerosas. El compuesto 11d resulto ser el más efectivo y con mayor índice de seguridad. Los resultados sugirieron que estos compuestos podrían bloquear el ciclo celular e inducir la apop-tosis y la muerte en las células CCRF-CEM de forma dependiente de la dosis in vitro.

Keywords : cáncer; ciclo celular; derivados sulfanilos; mezcla racémica.

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