Abstract

GUTIERREZ, Joyce E. et al. Síntese e atividade antiproliferativa de uma mistura de derivados de (⁺/_) 7-cloro-(4-tioalquilquinolina). Indução de apoptose e dano de DNA/RNA. Rev.Colomb.Quim. [online]. 2023, vol.52, n.1, pp.10-18.  Epub Mar 02, 2024. ISSN 0120-2804.  https://doi.org/10.15446/rev.colomb.quim.v52n1.110787.

Depois das doenças cardiovasculares, o câncer, uma patologia não transmissível, tem sido considerado como a segunda causa de mortes a cada ano em todo o mundo e como a barreira mais importante para o aumento da expectativa de vida no século 21. Avanços de grande relevância têm sido feitos na sua prevenção e tratamento, no entanto, ainda há um longo caminho a percorrer para alcançar um tratamento eficaz para cada tipo de câncer. Este artigo descreve abordagens para o reposicionamento e síntese de moléculas híbridas com potencial atividade antineoplásica. Para a obtenção do aldeído intermediário chave, foi utilizada a metodologia de oxidação de Dess-Martin, que foi acoplada com as cetonas correspondentes usando LDA. Os compostos híbridos finais foram obtidos como uma mistura racêmica. A atividade antiproliferativa in vitro dos compostos finais foi avaliada contra oito linhagens celulares derivadas de tumores sólidos humanos e quatro linhagens celulares não cancerosas. O composto 11d revelou-se o mais eficaz e com o maior índice de segurança. Os resultados sugeriram que estes compostos poderiam bloquear o ciclo celular e induzir apoptose e morte em células CCRF-CEM de forma dose-de-pendente in vitro.

Keywords : câncer; ciclo celular; derivados sulfanilos; mezcla racémica.

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