Abstract

LEAL PINTO, Sandra Milena et al. Actividad contra Trypanosoma cruzi, Leishmania chagasi y células de mamífero de nuevas N-bencil (2-furilmetil) cinamamidas. Rev. Univ. Ind. Santander. Salud [online]. 2009, vol.41, n.3, pp.275-279. ISSN 0121-0807.

Introducción: La quimioterapia contra la leishmaniasis y la enfermedad de Chagas es inefectiva, condición que agrava el problema de salud pública que estas enfermedades tropicales representan. Objetivo: Determinar la actividad de nuevas N-bencil (2-furilmetil) cinamamidas en las formas libres e intracelulares de Leismania chagasi y Trypanosoma cruzi y en células Vero y THP-1. Materiales y métodos: Los parásitos y las células fueron tratados con diferentes concentraciones de los compuestos y su actividad fue determinada microscópicamente y por la prueba colorimétrica de MTT en el caso de los parásitos y células de mamífero, respectivamente. Los resultados de actividad fueron expresados como la concentración que inhibe o destruye 50% o 90% de los parásitos o células. Resultados: Las N-arilalquilamidas 1, 2 y 5 fueron activos en epimastigotes de T. cruzi con actividades entre IC₅₀ 3,71-38,81 μM y IC₉₀ entre 50,87-59,87 μM. El compuesto 2 presentó actividad en amastigotes intracelulares de L. chagasi con IC₅₀ 77,76 μM. Las amidas preparadas no presentaron toxicidad en células THP-1 y solo el compuesto 4 fue parcialmente tóxico en células Vero (CC₅₀ 65,90 ± 5,71 μM). Conclusiones: La baja toxicidad presentada por los compuestos 1, 2 y 5 y la actividad antiparasitaria mostrada soportan el diseño de nuevas moléculas relacionadas para ser evaluadas en sistemas in vitro e in vivo contra estas enfermedades parasitarias. Salud UIS 2009; 41: 275-279

Keywords : Leishmaniasis; enfermedad de Chagas; amastigotes intracelulares; citotoxicidad; cinamamidas N-sustituidas.

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