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Revista Colombiana de Ciencias Químico - Farmacéuticas
versión impresa ISSN 0034-7418versión On-line ISSN 1909-6356
Resumen
SILVA, Adriano Olímpio da et al. Atividades biológicas de derivados de 1,4-naftoquinonas contra T. cruzi e L. amazonensis. Rev. colomb. cienc. quim. farm. [online]. 2022, vol.51, n.2, pp.752-786. Epub 19-Dic-2023. ISSN 0034-7418. https://doi.org/10.15446/rcciquifa.v51n2.98279.
Introdução:
A doença de Chagas e a leishmaniose são doenças negligenciadas causadas pelos parasitas Trypanosoma cruzi e kentoplastídeos Leishmania spp. As doenças parasitárias causam grande impacto social e econômico, afetando milhões de pessoas no mundo e representam um dos maiores problemas de saúde global. Na busca por novas alternativas para o tratamento da Leishmaniose e da doença de Chagas, estratégias têm sido utilizadas para descobrir novas moléculas ativas, porque há urgência no desenvolvimento de novos fármacos. Nesse cenário, as 1,4-nafto-quinonas têm mostrado notável atividade no contexto das doenças negligenciadas.
Objetivos:
Sintetizar derivados de 1,4-naftoquinonas e avaliar esses compostos contra epimastigotas de Trypanosoma cruzi, promastigotas de Leishmania (Leishmania amazonensis) e citotoxicidade para células LLCMK2.
Resultados:
Nove derivados de 1,4-naftoquinonas foram sintetizados usando 2-Bromo-1,4-naftoquinona (1), 1,4-Naftoquinona (5) e 2-Hidroxi-1,4-naftoquinona (9) como material de partida. O derivado 6a exibiu excelente atividade tripanocida, IC50 de 0,25 ± 0,02 µM, potência superior em comparação com o medicamento de referência Benzonidazol. Além disso, esses compostos apresentaram baixa atividade contra a forma promasti-gota de L. amazonensis.
Conclusão:
Os resultados indicam que o composto 6a pode ter potencial para agente contra a doença de Chagas.
Palabras clave : Naftoquinona; Trypanosoma cruzi; Leishmania; doença de Chagas.