Introducción:

La enfermedad de Chagas y la leishmaniasis son enfermedades desatendidas causadas por los parásitos Trypanosoma cruzi y kentoplastid Leishmania spp. Las enfermedades parasitarias tienen un gran impacto social y económico, afectan a millones de personas en el mundo y representan un importante problema de salud mundial. En la búsqueda de nuevas alternativas para el tratamiento de la leishmaniasis y la enfermedad de Chagas, se han utilizado estrategias para descubrir nuevas moléculas activas, porque existe una necesidad urgente de desarrollo de nuevos fármacos. En este escenario, las 1,4-naftoquinonas han mostrado una notable actividad en el contexto de enfermedades desatendidas.

Objetivo:

Sintetizar derivados de 1,4-naftoquinonas y evaluación de estos compuestos frente a epimastigotes de Trypanosoma cruzi, promastigotes de Leishmania (Leishmania amazonensis) y citotoxicidad a células LLCMK2.

Resultados:

Se sintetizaron nueve derivados de 1,4-naftoquinonas usando 2-bromo-1,4-naftoquinona (1), 1,4-naftoquinona (5) y 2-hidroxi-1,4-naftoquinona (9) como material de partida. El derivado 6a exhibió una excelente actividad tripanocida, CI50 de 0,25 ± 0,02 µM, potencia superior en comparación con el fármaco de referencia Benznidazol. Además, estos compuestos mostraron una baja actividad contra el promastigote de L. amazonensis.

Conclusión:

Los resultados indican que el compuesto 6a puede tener potencial como agente contra la enfermedad de Chagas.